
中药提取物是采用先进的工艺技术对中药材或中药复方进行提取分离加工而得到的一种具有相对明确药效的物质基础,质量标准严格的一种中药产品,是国际天然医药保健品市场上一种新的产品形态,是植物药制剂的主要原料,并可广泛应用于天然健康品。通过提取不仅可以减少体积或重量,改变形态,方便包装、贮存、运输、使用等,更方便选择高效的成分,发挥有效的作用。
眼科常用药
黄连,黄芩、黄柏、栀子,大黄、金银花、秦皮、蒲公英、芙蓉叶青黛、龙胆草、紫草、地黄、菊花、薄荷、木贼、密蒙花、荆芥、防风、蔓荆子、荸荠、甘草、三七、乳香、没药、冰片
健脾益气活血平衡套餐
温阳祛湿健脾益气活血(寒湿组):
焦鸡内金6焦三仙提取(山楂、麦芽神曲)提取物15、饴糖12芾蒂提取3刀豆粉12 砂仁提取3 葡萄仔提取3 沙棘9 黑芝麻6 榛子6 桃仁 9 核桃仁 9栗子6 荞麦9玉米9百合9 柠檬提取3 黄芪提取3 灵芝3 香菜3胡椒3韭菜3胡萝卜6鹿茸提取3桦树茸提取3西兰花6 豆蔻 6白果6松子仁6山茱萸提取 6 地衣6
生麦芽粉6 谷芽粉9 蓝莓3焦莱菔子提取6 生姜粉提取3丁香提取3 红糖 6大枣 9紫苏子提取物3 白萝卜 6 荔枝9 陈皮提取物6 藕粉15 枳实提取物3 党参提取物6 白术提取 3 甘草提取3 螺旋藻3 山药12 茯苓12 茴香提取3莲子15 大祘素1克 海螵蛸 3 藿香提取3 薏苡仁 12 赤小豆9 木瓜粉 6 芡实9焦苦豆子粉3白扇豆粉12魔芋粉9木香提取物3 太子参提取3当归提取3川芎提取3 白芍提取3桑椹3西兰花3 覆盆子6熟地12熟黄精粉 12枸杞6桂圆6葛根粉9 高良姜提取6 麦苗 3 松针粉 4 香菇提取3 红曲提取3 纳豆提取3 白芷提取3 紫苏提取3
温阳益气活血健脾(寒淤组):
焦鸡内金6焦三仙提取(山楂、麦芽神曲)提取15、饴糖12 芾蒂提取3红豆粉12沙棘12 砂仁提取3 葡萄仔提取3 黑芝麻9 榛子9 桃仁 9 核桃仁 12 栗子12 百合9 柠檬提取3 黄芪提取3 灵芝3 香菜3胡椒3韭菜3葱3胡萝卜6鹿茸提取3桦树茸提取3西兰花6豆蔻 6白果6松子仁6丹参提取3桂枝提取3吴茱萸提取 6 地衣6 生麦芽粉6 谷芽粉12 焦莱菔子提取6 生姜粉提取6丁香提取3 红糖 6大枣 12紫苏子提取物3 白萝卜 6 胡萝卜6 荔枝9 陈皮提取物3 藕粉6枳实提取物3 党参提取物6 白术提取 3甘草提取6 螺旋藻3山药15 茯苓9 茴香提取3莲子6 麦苗6 木瓜3大祘素1克 海螵蛸 3 高良姜提取6 肉桂3 芝麻 6 芡实9焦苦豆子粉3魔芋粉12木香提取物3 太子参提取6当归提取3川芎提取3 白芍提取3桑椹 9 熟地12熟黄精粉 12枸杞6桂圆9葛根粉9 麦苗 3 松针粉 6 香菇提取3 蓝莓3 红曲提取 6 纳豆提取 3 白芷提取 3 紫苏提取3
清热滋阴健脾益气活血组(阴虚内热组):
焦鸡内金6焦三仙提取(山楂、麦芽神曲)提取15、饴糖15芾蒂提取3刀豆粉12沙棘12 砂仁提取3 葡萄仔提取3 黑芝麻9 榛子9 桃仁 9 核桃仁 12 栗子12 荞麦9百合9 柠檬提取3 黄芪提取3 灵芝3 胡萝卜6鹿茸提取3 桦树茸提取3西兰花6 白果6松子仁6丹参提取3桂枝提取3 地衣6马齿苋提取6薄荷提取3金银花提取3 芦根6杨桃6 红糖 6大枣 12紫苏子提取物3 白萝卜 6 荔枝6 陈皮提取物3 枳实提取物3 党参提取6 白术提取 3甘草提取6 螺旋藻3山药15 茯苓9 茴香提取3 海螵蛸 3 绿豆12 银耳9 黑木耳6 薏苡仁 6 芡实9焦苦豆子粉3魔芋粉9 太子参提取6当归提取3川芎提取3 白芍提取3桑椹 9 熟地15熟黄精粉 15枸杞15 石斛提取6 玉竹提取 6桂圆12葛根粉12 麦苗 3 松针粉 6 香菇提取3 蓝莓3西兰花3 蒲公英提取 3 麦冬提取6金银花提取3 红曲提取6 纳豆提取3
清热祛湿健脾益气活血(湿热阻):
焦鸡内金6焦三仙提取(山楂、麦芽神曲)提取物15、饴糖15芾蒂提取3刀豆粉12沙棘12 砂仁提取3 葡萄仔提取3 黑芝麻9 榛子9 桃仁 9 核桃仁 12 栗子12 荞麦9百合9 柠檬提取3 黄芪提取3 灵芝3 香菜3胡椒3韭菜3胡萝卜6鹿茸提取3桦树茸提取3西兰花6 白果6松子仁6丹参提取3桂枝提取3 马齿苋提取6薄荷提取3金银花提取3 银耳 12黑木耳6芦根6马齿苋提取6 地衣6 红糖 6大枣 12紫苏子提取物3 白萝卜 6 胡萝卜6 荔枝6 陈皮提取物3 枳实提取物3 党参提取物6 白术提取 3甘草提取6 螺旋藻3山药15 茯苓9 茴香提取3莲子15 海螵蛸 3
薏苡仁 12 芡实6焦苦豆子粉3魔芋粉9 太子参提取6当归提取3川芎提取3 白芍提取3桑椹 6 熟地12熟黄精粉 12枸杞6葛根粉6 红曲提取6 纳豆提取 3 绿豆12 银耳12 黑木耳3 莲子 12藕粉12
失眠颗粒剂套餐:
睡眠质量:刺五加提取物、酸枣仁提取物、缬草提取物、银杏叶提取物、葫芦巴提取物
安神熄风:朱砂 磁石 琥珀 酸枣仁 龙骨 远志 柏子仁 合欢皮 百合 灵芝、缬草、首乌藤、
药食同源:
纳豆激酶 红曲米提取物 紫河车粉 鹿胎粉 羊胎粉 维生素B9 叶酸粉 人中白粉 维生素B3 核黄素粉 人中黄 大蒜素粉 醋酸粉 甲酰胺 柠檬酸 甲酸钠 鹿茸提取物 叶酸
矿物质粉:
芒硝粉 铜绿粉 牡蛎朱砂粉 牡蛎粉 微量元素矿物质粉、琥珀提取物 石膏粉 炉甘石粉 自然铜粉 雄黄粉、阳起石粉 寒水石粉 矾石粉 生石灰粉 硼砂粉 次氯酸钙 硫酸镁、青盐附子粉 磁石粉 滑石粉 紫硇砂粉 朱砂粉
活血粉:
地龙粉 五灵脂粉 丹参提取物 没药粉 乳香粉 松针粉 三七粉 蒲黄粉牛虻虫粉川芎粉 鸡血藤提取物 川芎提取物 水蛭粉 四物汤提取物 麝香粉 阿魏粉 元胡粉
滋阴粉:
鳖甲粉 生地黄粉 水牛角粉 柳树皮提取物 栀子粉 茵陈粉 枸杞子粉 生地黄提取物 黄精提取物 黄精粉 阿胶 五味子粉 熟地黄提取物
清热解毒 浓缩水牛角颗粒, 青蒿粉 救必应粉 芦荟粉山楂粉 木鳖子粉 薄荷提取物 淡竹叶粉 薄荷脑 冰片粉
抗肿瘤粉:士元粉 鼠妇虫粉 守宫粉 制马钱子粉、三尖杉粉 雷公藤提取物秋水仙提取物秋水仙粉 苦豆子粉 红豆杉提取物 山慈姑粉 蟾蜍粉 蟾蜍提取物 牛黄粉
清热祛湿: 老鹤草粉 甘遂提取物 茯苓粉 黑附子粉 苦参粉 黄连粉 皂刺粉 黑丑粉 草酸粉 甘草提取物
扶正益气健脾 黄芪粉 鸡内金粉 山药粉 人参粉 绞股蓝粉 菟丝子粉 饴糖 、 柠檬酸 甘草粉 有肌凝乳粉
温阳活血: 桂枝粉 艾草粉 肉桂提取物 乌梅粉 艾叶粉
功能性植物提取物:
免疫力:人参提取物、冬虫夏草提取物
血脂:苦荞提取物、蒲公英提取物
血糖:苦瓜提取物、枸杞提取物
抗氧化:葡萄籽提取物
记忆:银杏叶提取物、葫芦巴提取物
缓解视疲劳:越橘提取物、蓝莓提取物、叶黄素
排铅:花椒提取物、沙棘提取物、柚子皮提取物
血压:绞股蓝提取物、芦丁提取物
睡眠质量:刺五加提取物、酸枣仁提取物、缬草提取物
泌乳:葛根提取物
体力疲劳:灵芝提取物
缺氧耐受力:红景天提取物
对辐射危害有辅助保护:雪莲提取物、番茄红素、螺旋藻提取物
体重控制:葛花提取物、荷叶提取物、藤黄果提取物
生长发育:黄酮类化合物
骨密度:菠菜、高丽菜、芸豆、燕麦...
营养性贫血:玛咖提取物
对化学肝损伤有辅助保护:水飞蓟提取物
痘痘:厚朴提取物、草莓籽提取物
黄褐斑:光果甘草提取物
皮肤水分:黄芪根提取物、迷迭香提取物
皮肤油分:绿茶提取物、薰衣草提取物
调节肠道菌群:益生元类植物提取物
消化:山楂提取物
通便:决明子提取物、番泻叶提取物
对胃黏膜损伤有辅助保护:沙棘油、猴头菌提取物
中药提取物:
中药配方颗粒:由单味中药饮片经水提、浓缩、干燥、制粒而成,在中医临床配方后,供患者冲服使用,中药配方颗粒是对传统中药饮片的补充。
中药提取原料药:是特指从传统中药材或天然植物中提取分离而得到的,具有明确的药物活性成分,含量达到90%以上的单一有效成分,具有药品批准文号,可作为中药制剂的原料;以及以中药或天然植物为原料,提取分离后制备而成的,可作为化药制剂原料的主要产品有:青篙素、紫杉醇、喜树碱。
标准化中药提取物:指中成药国家药品标准的处方项下载明,并具有单独国家药品标准,且用于中成药投料生产的挥发油、油脂、浸青、流浸膏、干浸膏、有效成份、有效部位等成份。主要指药典“植物油脂和提取物”项目中收录的中药提取物。
植物精油:
植物精油是一类从植物中萃取的芳香味油状液体。现在已知的植物精油有3000多种,其中约有300多种具有重要的商业价值。除了用作香料之外,植物精油广泛用于日用化工(香水、化妆品、润手霜、香皂、空气清新、防腐等)、药品、食品和饮料、饲料(如牛至油)、病虫害防治等方面。
1、类黄酮-----防治诸多疾病的有力武器
作用:它能清除自由基,抗衰老防癌,保护心血管,其抗氧化作用比维生素C,维生素E强,
消炎,抗过敏,抑菌,抗病毒,有助骨质疏松的防治,还能保肝解毒的作用。
2、大豆异黄酮------天然植物雌激素
作用:具有弱雌激素样作用,有助于防治乳腺癌等于雌激素相关的肿瘤,防治骨质疏松症,防治心血管疾病,防治围绝经期综合征,推迟停经。
来源:存在于大豆中。
3、茶多酚-----辐射克星
作用:防治心血管疾病,抗氧化作用,提升免疫力,主要提升体液免疫功能,消炎作用可以抑制炎症的发生,防辐射损伤,减轻放疗的反应。
来源:茶叶
4、大蒜素-----天然广谱抗生素
作用:有抗病毒、抗细菌的作用,防治心脑血管病,抗心律失常,保护心肌,治疗脑缺血,主要通过提升抗氧化活性,可以降低肿瘤的患病率。
来源:大蒜
5、类胡萝卜素-----清除有害自由基
作用:具有维生素A的营养作用,α-胡萝卜素在身体需要时可以转化成维生素A,可以预防慢性疾病风险,包括癌症,心脑血管病,糖尿病。
来源:蔬菜水果
6、叶黄素-----护眼营养素
作用:保护视力功能,有助于防治黄斑变性和白内障,叶黄素的还原性可以淬灭活性氧自由基,延缓动脉粥样硬化的进程。
来源:含量高的有菠菜、羽衣甘蓝、莴笋、西芹、韭菜、南瓜等。
7、原花青素和花青素-----最高效抗氧化剂
作用:保护心血管和预防高血压,抗肿瘤保护细胞DNA免受自由基的攻击,抗辐射,美容抗皱,改善睡眠,抗过敏,增进视力,治疗炎症等。
来源:葡萄、紫甘薯、苹果、山楂、草莓、樱桃等。
8、番茄红素-----植物黄金
作用:预防癌症,保护心脑血管,抗氧化。
来源:西红柿,西瓜,芒果,柑橘等。
中药提取物
提取物从医学角来说一般分为植物提取物(包含中药提取物或者草药提取物),动物提取物。而通常意义上我们讲的提取物一般可以理解为植物提取物,中药提取物,动物提取物三种。
植物提取物
植物提取物是以植物为原料,按照对提取的最终产品的用途的需要,经过物理化学提取分离过程,定向获取和浓集植物中的某一种或多种有效成分,而不改变其有效成分结构而形成的产品。目前,植物提取物的产品概念比较宽泛。按照提取植物的成份不同,形成甙、酸、多酚、多糖、萜类、黄酮、生物碱等;按照最终产品的性状不同,可分为植物油、浸膏、粉、晶状体等。
综合各国的立法范畴和概念及使用情况,植物提取物这个概念是可以被各国所接受与认可的,也是传播草药在各国通用的共性表达方式。我国植物提取物的出口额早在1999年就已超过中成药的出口额。在欧美国家,植物提取物及其制品(植物药或食品补充剂)有着广泛的市场前景,已发展成一个年销售额近80亿美元的新兴产业。
我国的植物提取物总体上是属于中间体的产品,目前的用途非常广泛,主要用于药品、保健食品、烟草、化妆品的原料或辅料等。用于提取的原料植物的种类也非常多,目前进入工业提取的植物品种在300种以上。
为帮助出口企业应对进口国技术壁垒的影响,4月1日起商务部实施了六项推荐性外经贸行业标准。这六项标准是:《贯叶连翘提取物》、《当归提取物》、《枳实提取物》、《红车轴草提取物》、《缬草提取物》和《药用植物及制剂外经贸绿色行业标准》。商务部以实施六项推荐性外经贸行业标准为突破口,选择出口量大的植物提取物品种制定外经贸标准。
植物与中药
植物提取物在概念的外延上包括中药提取物。中药提取物是融合现代制药新技术的新型中药产品,其本质上仍是中药,但也部分用于药物以外的化妆品和保健食品等其他用途。在国内,植物提取物的主要对象是中草药,因此国内的植物提取物某种程度上也可以称为中药提取物。
工业分离技术
1)树脂分离技术。树脂技术早已成功应用于工业脱色、环境保护、药物分析、抗生素提取分离等领域。运用于植化成分的分离、浓集也获得了极大成功。比如,对于银杏叶,目前的树脂分离技术可以做到对银杏黄酮收集率达90%;可以一次性浓集银杏黄酮,使之含量超过50%;也可以除去绝大部分(超过99.5%)作为有害成分的银杏酸,使之低于5ppm,同时使有效成分损失控制在3%以下。
2)工业萃取技术。
包括:①有机溶剂萃取技术;②二氧化碳超临界流体萃取技术,它是90年代问世的工艺,是利用高压下(350-500bar)的液态CO2萃取植物有效成分,所得产品纯度高、收率高,萃取剂又无污染。但因工作压力大,其设备要求高,目前只做到中试水平;③新型氯氟碳溶剂萃取,如英国最近发明的“Klea”(HFC134α,1,1,1,2四氟己烷)惰性溶剂,可以在低压室温下萃取,节省能源,又避免热破坏。
3)分析检测技术:中药提取物要求对效标成分和有害物质进行定量分析、或与标准品进行对照、或采用指纹图谱进行鉴定,对原料、生产过程和成品均需进行严格检测,以美国天然阳光公司为例,从原料开始至成品出厂,共进行150项检测。因此,在中药提取物的质量控制中,现代的分析仪器是必不可少的,以HPLC应用最为广泛,同时GC,HPCE,GC-MS,HPLC-MS,UV和原子分光等方法和仪器也常常用到。经统计,约有75%以上的中药提取物检测采用了HPLC,而中国药典收载的中成药只有10.9%产品采用。技术水平较低的企业往往不具备仪器分析能力,商业企业也很少具备这些条件。
技术标准
目前,绝大多数的植物提取物没有国家标准或行业标准,企业多以合同中的质量条款作为产品交付的依据,产品质量的检测方法较为混乱,给生产经营带来了障碍,同时给产业的发展提出了挑战。业内少数企业已初步建立企业技术标准体系,如湖南宏生堂制药有限公司的“二个标准三个规程”:药材质量标准和提取物质量标准、药材种植规程、提取物生产工艺规程和检验操作规程。外经贸部已批准“单味植物提取物进出口质量标准”课题研究,有望为行业提出一套标准。 [1-2]
中药提取物
中药提取物是从中药产业中分化出来的新兴领域,是对中药材的深度加工。
标准化中药提取物是指按规范化的生产工艺制得的符合一定质量标准的提取物,它包括原药材和提取物生产过程的规范化及原药材和提取物质量的标准化四个方面。中草药是中医所使用的独特药物,也是中医区别于其他医学的重要标志。中国人民对中草药的探索经历了几千年的历史。相传,神农尝百草,首创医药,神农被尊为“药皇”。
中药主要由植物药(根、茎、叶、果)、动物药(内脏、皮、骨、器官等)和矿物药组成。因植物药占中药的大多数,所以中药也称中草药。目前,各地使用的中药已达5000种左右,把各种药材相配伍而形成的方剂,更是数不胜数。经过几千年的研究,形成了一门独立的科学——本草学。
中药的应用理论比较独特。中药有四气五味。四气又称四性,是指药性的寒、热、温、凉。五味指药物的辛、酸、甘、苦、咸。中草药的气、味不同,其疗效也各异。
中草药的应用形式多种多样,有用药物加水煎熟后去渣留汁而成的汤剂,有研磨成粉末状的粉剂,还有丸剂、膏剂、酒剂、片剂、冲剂、注射剂等。
中草药中有许多名药,植物药以人参、灵芝、何首乌、枸杞最为著名。
2010年版中国药典收载的提取物品种有山楂叶提取物、黄芩提取物、银杏叶提取物、丹参总酚酸提取物、丹参酮提取物、北豆根提取物、连翘提取物、茵陈提取物等47个品种。
动物提取物
动物提取物是以动物体、部分动物体组织或者脏器为原料通过温和生物酶解提取或熬煮提取,然后浓缩,喷雾干燥后成为肉类提取物,是与植物提取物相对应的一个新兴行业,以前一般称呼为生化制品、生化原料药。其主要类别有:氨基酸、肽、蛋白质、酶及辅酶、多糖、脂质、核酸及其衍生物。 最大特点是能溶入水。有效保留天然猪肉的风味、滋味和营养成分,蛋白质含量高,富含多种蛋白、多肽及氨基酸。 肉味醇厚,肉香浓郁,用于调味品行业其浓郁肉香是其他香精香料不能代替的,国内最大的研发生产基地-味研生物。
动物提取分类
天然鸡肉提取物,天然猪肉提取物,天然牛肉提取物,天然海鲜类提取物,海鲜类又分很多种,比如:虾、蚝、鲍鱼、鱿鱼、大地鱼、蟹等等。
主要用途
食品、医疗、保健等等。
相关介绍
传统植物药、现代植物药与植物提取物
众所周知,在人类文明史上,最近约200年之前的大部分时间里,人类一直依赖传统药物(其中90%以上是植物药)与疾病斗争。各大文明古国和有一定文明程度的民族几乎都有自己的民族医药体系,其中又以中国的中医药体系最为完备,成就最大。可以说,中国的中医药体系是古代医药科学的最高表现。
科学技术的进步,创造了化学药和新生物药。第二次世界大战以后,整个药学,从研究技术、生产技术到专业管理技术都获得了长足的进步。同时,曾经长期相对停滞的植物药也随着科技和管理的进步而获得了新发展。到目前为止,植物药制剂已经有了三个发展阶段。第一阶段,是传统的丹、丸、膏、散。第二阶段,是以水醇法或醇水法为主的提取、粗处理技术与现代工业制剂技术相结合而制成中成药。第三阶段,是运用现代分离技术和检测技术精制化和定量化的现代植物药。植物药的三个阶段,只是说明它们先后产生的时间顺序,并不表示后一阶段会取代或取消前一阶段。正如化学药不能取消天然药物、生物药也不能取消化学药一样。但后一层次比前一层次更多体现或运用了现代科技。
植物提取物和现代植物药在概念的内涵上存在着交叉性,互相包含着彼此的部分内容。现代植物药在很大程度上是以提取物为基础的,植物提取物是现代植物药的主要原料和组成部分;而有些植物提取物品种则被直接作为药用。目前世界范围内对植物药还没有统一的定义。但西方习惯于将植物药称为天然药物。天然药是指一切源于大自然、用于治疗疾病的未经化学处理的药物,中药、植物药应该包涵于其范畴之内。
德国的现代植物药指的就是在治疗中所选用的植物提取物,它既可以是植物整体的提取物,也可以是部分提取物,通常是复合的化学物质。德国从1976年开始将植物药定义为药物。目前这一定义已被美国植物协会采用。
欧共体所定义的植物药产品则不只是单一药用植物,可以是多种植物药配伍(HERBAL MEDICAL PRODUCTS),含有专一植物活性成分或是植物提取物,植物药是植物被运用于医疗目的的医药用品。植物药及其制品被认为是一种活性成分或其治疗作用的成分还不很清楚的医药产品。植物药制剂是将植物弄碎成粉状、提取、着色、油脂化或液态化,压轧植物汁等对植物进行加工制作,将其纯化或浓缩,从植物中分离单一的化合物或混合物,这时就不再被看作植物药而被看作化学药如阿托品。
明显可见,上面所指的植物药即西方植物药在定义概念范围都与中药有所不同,它们的区别从下表中对比可知。 [4]
现在国际上广泛使用的银杏叶片是现代植物药的典型代表,也是第一个现代植物药,它标志着现代植物药的开始。以银杏叶片为代表的现代植物药,与传统草药和中成药相比具有以下特点:
1)至少知道一种或一类有效成分,尽管这种成分可能未必是更本质的成分。传统植物药和中成药常常只关心有效性,不关心或不知道有效成分。
2)使用现代检测技术,有明确的定量指标。即使不能对有效成分定量,至少也要对标示成分定量。而传统植物药和中成药多数没有建立定量方法,或只有粗糙的定量方法。
3)采用现代工业分离技术,使有效成分被浓集到一定的高含量,这是现代植物药的技术枢纽。
4)有害成分大部分被除去,从而在安全性上比传统植物药和中成药大大提高。
5)影响制剂的杂质,如强吸湿性成分被除去,从而可以制得高生药量—制剂比的制剂,提升了产品档次,克服了传统植物药和中成药的“粗、大、黑”的缺点。
6)药理、药效、安全性评价等是现代体系的,国际通用的。而传统植物药和中成药使用的是“民族”话语,与现代药学存在着语言上的“不可通约性”,难以与国际接轨。
儿茶素
儿茶素又称茶单宁,儿茶酚,是茶叶当中黄烷醇类物质的总称。我们常说的【茶多酚】当中最重要的一种就是儿茶素,它大约占茶多酚含量的75~80%。
儿茶素也是黄烷醇类化合物,根据取代R基的不同,儿茶素类化合物主要分为儿茶素,儿茶素没食子酸酯,没食子儿茶素,没食子儿茶素没食子酸酯等。其中。EGCG(表没食子儿茶素没食子酸酯)含量最高。(各种不同的种类,这个大家只需要了解就行....)
儿茶素对于人体有什么作用呢?
抗氧化作用:儿茶素具有强的抗氧化的作用,可以增加多种抗氧化酶的活性,并且还可以减少自由基的产生,或者是直接清除氧自由基,从而保护DNA的氧化损伤。另外还可以辅助抑制脂质的过氧化。现有的人群干预试验表明。每人每天摄入儿茶素250毫克(大约是1~2杯绿茶),就能观察到对机体的抗氧化作用。
降低心血管疾病的风险:实验研究发现,饮茶和其中儿茶素可以降低血胆固醇和低密度脂蛋白,另外还有一定减轻体重的功能等等。大量的流行病学研究表明饮茶对心血管疾病有保护作用也。若按照每杯茶100~200毫克的儿茶素计算,每日饮三杯茶即可以降低心血管疾病的风险。
减少肿瘤的发生:大量动物实验报道儿茶素,对化学致癌物诱发的癌症有一定的防癌作用,但人群单位实验比较少。另外有些研究表明,饮茶或者摄入茶及儿茶素相关制品可以降低前列腺癌和口腔癌的发病风险。
茶叶是儿茶素的主要来源,我国茶叶的消费量人均为1.64克,每天大约可以获取儿茶素127~254毫克。
儿茶素的食物来源和分布规律:根据发酵程度的不同,茶叶分为不发酵茶,半发酵茶和全发酵茶。绿茶因为是不发酵茶,儿茶素类化合物种类较全含量最高。乌龙茶的发酵工序使得充分氧化减少约75%,红茶中的儿茶素含量最低。
绿茶中儿茶素含量较高
原花青素
我们常见的”葡萄籽提取精华“或者”葡萄籽提取物(GSPE)“,最主要的成分其实是原花青素(procyanidine),普遍存在于葡萄,银杏,可可豆,苹果的核,皮或者种子中,而目前市面上的大多的提取。
说到原花青素,不太懂营养的朋友可能会把这种成分与草莓,蓝莓中的色素成分搞混。原花青素其实是花青素(花色苷)的前体物质,在生物体中可以转化成在天然蔬菜水果中呈现丰富色彩的花青素,所以叫做”原花青素“。
目前研究表明,原花青素具有一定抗氧化,预防心血管疾病以及预防尿路感染的作用。
原花青素的抗氧化作用:原花青素作为人所熟知的功效来自于其强大的抗氧化能力,能够有效抑制脂质的过氧化,尤其是在体外实验中发现,原花青素抗油脂过氧化能力远强于维生素C和维生素E。
预防黄褐斑:2004年有一项研究发现,黄褐斑患者每日口服200mg的葡萄籽提取物6个月后,患者面部的色素沉积显著下降黑色素指数持续下降,该研究发现原花青素不仅可以降低黑色素指数,而且有预防黄褐斑进一步加重的作用。
提高免疫力:看到一些明星宣传“疫情期间服用葡萄籽精华“可以提高免疫力,但其实我并没有找到太多的研究资料和证据。华中农业大学的一项研究,证实了葡萄籽原花青素提取物可以提高肉鸡的免疫功能,只不过这些肉鸡已经收到了强致癌物黄曲霉毒素B1的污染,免疫功能已经收到一定程度的损伤。所以关于提高免疫力,还是得打一个大大的问号。
预防尿路感染:如果饮水量不足,长时间久坐也容易导致年轻人的尿路感染和膀胱炎。而细菌在尿路上皮细胞的黏附是哺乳动物尿路感染的第一步。在实验中,受试者进食相当于72毫克每天原花青素,可以显著增加尿路抗细菌黏附的活性,且呈剂量反应关系。尤其是对女性的复发尿路感染尤其显著。
花青素(花色苷)
在深色浆果、蔬菜、薯类和谷物种皮中含量丰富,使其呈现红色,紫色,蓝色,黑色。明确花色苷具有抗氧化抗炎和改善视力的生物学作用。
抗氧化作用:花青素分子当中有多个酚羟基,可以通过自身氧化释放电子直接清除各种自由基,但对自由基的清除能力大于维生素E,儿茶素和槲皮素,但还可以提高超氧化物歧化酶(SOD )和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH—PX )的活性,减少氧化应激损伤。
服用含有1.2g花色苷的蓝莓饼干后,观察到餐后4小时受试者血清的氧自由基吸收容量(ORAC)和花色苷浓度明显呈正相关。
改善视力作用:花色苷具有一定的改善视疲劳的作用,特别适合现在用眼过度的年轻人,还有助于调节受试者暗适应的状态。
食物来源:花青素的食物来源主要是颜色呈现深红,深紫色甚至黑色的谷薯类,蔬菜,水果中,如。
水果:桑葚/杨梅 /蓝莓 /葡萄 /李子/草莓
谷薯类:黑米 /红米 /紫甘薯 /紫玉米
蔬菜:紫苏叶 /红菜苔/长豆角 /洋葱
大豆异黄酮
大豆异黄酮(Soybean Isoflavones)主要存在于大豆中,含量约77.3mg/100g,也是一种多酚类的结构,可以在人体当中于雌激素的受体相结合。
生理功效:大豆异黄酮具有雌激素样作用,对于机体内与雌激素水平相关的慢性疾病有明显防治作用,具有双向调节作用,即无论对于体内雌激素水平过多或者过少,食物中的大豆异黄酮都能表现出益处,尤其是改善围绝经期综合征。另外,大豆异黄酮对于男性性激素水平也没什么影响,大家不用担心喝豆浆会变娘的问题。
另外,大豆异黄酮可以减缓骨丢失,防止骨质疏松,减轻妇女更年期的不适反应。实验表明,补充富含大豆异黄酮的食物或者提取物半年以上,可以明显增加腰椎股密度,这个作用可能来源于大豆异黄酮提升成骨细胞的活性。
另外,大豆异黄酮可以降低乳腺癌的风险,不过研究发现亚洲女性乳腺癌风险与大豆异黄酮摄入相关,但西方女性却没有相关性。对于防治老年女性骨质疏松症,大豆异黄酮SPL(特定建议值)为55mg/d。
大豆异黄酮的食物来源包括各类大豆及其制品,比如腐竹,大豆粉,大豆蛋白提取物,豆腐干,豆腐,豆浆。
姜黄素
姜黄素具有抑制脂质过氧化,抑制细胞氧化,修饰蛋白和保护DNA免受过氧化脂质的作用。另外姜黄素通过提高超氧化物歧化酶,谷胱甘肽过氧化物酶的活性,从而抑制活性氧的生成,清除自由基。有研究表示,健康人群服用500mg/d的姜黄素7日后,血浆抗氧化能力指数显著上升。
抗炎作用:姜黄素被认为对急性,亚急性和慢性炎症具有抗炎作用。姜黄素可以减少中性粒细胞的浸润,抑制脂质过氧化,还可以减轻炎症性肠道疾病和关节炎病人的临床症状。
食物来源:姜,芥末当中富含姜黄素,咖喱粉中也有一定的姜黄素。
番茄红素
番茄红素广泛存在于番茄,番茄制品,即西瓜,葡萄柚当中是常见的类胡萝卜素之一。有研究发现,番茄红素在所有类胡萝卜素当中对单线态氧的活性最高。人体当中番茄红素主要分布在睾丸和肾脏,此外肝脏脂肪组织前列腺及卵巢当中分布也较多。
抗氧化作用:番茄红素体外抗氧化能力已经得到证实,番茄红素猝灭单线态氧的能力,是贝塔胡萝卜素的两倍多是维生素E的100倍,番茄红素的抗氧化作用也是其降低心血管疾病风险和抗肿瘤等生物学活性的可能机制之一。
降低心血管疾病的风险:在欧洲多中心的抗氧化剂与心脏缺血的乳腺癌研究及妇女健康研究发现,脂肪和血浆中番茄红素水平与冠心病的发生呈负相关。一个对55岁以上成人的前瞻性研究表示,血清番茄红素浓度与动脉粥样硬化风险呈负相关。
降低前列腺癌风险:番茄红素与前列腺癌的关系已经有较多研究,有研究表明前列腺癌的发生与番茄红素呈负相关。但目前FDA认为目前没有足够的证据证明番茄红素能够降低上述癌症的发生风险。
防晒:其他作用,高番茄红素摄入与血清的高番茄红素浓度相关,可以让皮肤免受紫外线的损伤。对绝经期后妇女的骨质疏松可能有一定保护作用。
番茄红素的食物来源:SPL为18mg,含量最高的是番茄酱29.3mg/100g,熟番茄大约是4.4mg/100g,西瓜4.53mg/100g。
叶黄素
植物黄体素广泛存在于自然界,是构成玉米,蔬菜,水果花卉的重要成分。随后发现在万寿菊等花卉的植物当中,叶黄素能够将其吸收的光能传递给叶绿素,推测其对光氧化及光损伤有一定的防护作用。
20世纪中期以来,叶黄素被发现是构成人眼视网膜黄斑区的主要色素。老年性的黄斑病变,患者视觉功能的下降可能与视网膜黄斑区色素密度降低有关,由此人们开始利用提取的叶黄素对老年黄斑病变(AMD)患者进行补充干预。
除了改善视觉功能之外,有研究发现叶黄素对于心血管疾病,癌症,糖尿病等慢性疾病有一定的预防作用。但还需要大规模流行病学调查显示结果。
视网膜保护作用:叶黄素是视网膜黄斑中的类胡萝卜素,可以在人体视网膜的内部形成一种有效的蓝光过滤器,能够将蓝光造成的损伤降至最低。通过猝灭单线态氧清除活性氧从而保护视感是锥细胞。
对于长期暴露于荧光屏辐射的工作和生活环境当中的人群干预试验发现叶黄素补充者,对比敏感度等视觉功能的指标,发现干预组比对照组有明显改善,且与剂量有关。
常见食物的叶黄素含量:
韭菜18mg/100g
南瓜13mg/100g
芹菜叶12mg/100g
菠菜6mg/100g
空心菜5mg/100g
枸杞4mg/100g
豌豆苗3mg/100g
异硫氰酸盐
异硫氰酸盐也叫做有机硫化物的一种,大多数以硫代葡萄糖苷存在于多种十字花科蔬菜。
生理作用:可能降低某些癌症的发病风险,目前大部分的研究还是基于十字花科蔬菜对于降低心血管疾病风险和降低胃癌和食管癌的风险。动物实验则表明异硫氰酸盐可以阻断化学致癌物的产生。
但异硫氰酸盐有一个风险,会阻止膳食中碘的吸收,影响甲状腺素的分泌,如果是甲状腺肿的患者需要格外注意。
食物来源:卷心菜,西蓝花,花椰菜,韭菜,芥蓝,大白菜,萝卜,油菜等。
大蒜素
学名是二烯丙基硫代亚磺酸酯....
有一个需要大家注意的点,新鲜大蒜里面没有大蒜素,只有蒜氨酸,当大蒜被切开或者粉碎,然后蒜氨酸被分解合成成大蒜素。所以日常蒜末或者蒜泥的方法是比较正确的方法。
生理作用:抑制病原微生物的生长和繁殖,金黄色葡萄球菌α-毒素的产生,还能够抑制淋球菌,金黄色葡萄球菌的作用。RCT证明大蒜素具有预防和治疗感冒的作用。
大蒜素有一定的抑制胃癌细胞的增值的作用,另外对于结肠癌和前列腺癌也有帮助。
食物来源:大蒜素的主要食物来源是大蒜,洋葱,韭菜,小葱,大葱,圆葱等。
刺五加
物理性质】 为棕黄色粉末。
【产品来源】 为五加科植物刺五加Acanthopanax senticosus (Rupr. et Maxim.)Harms 的干燥根及根茎。
【化学成分】 刺五加提取物含刺五加甙B、刺五加甙E等。
【功 效】 刺五加提取物具有益气健脾,补肾安神。用于脾肾阳虚,体虚乏力,食欲不振,腰膝酸痛,失眠多梦。
【推荐剂量】 每天可服用2-3克干燥,粉末状的根和根状茎。以刺五加甙B和E为标准的浓缩固体提取物每天服用300-400mg也比较合适,也可服用酒精提取物,8-10ml分2-3次服用。一般持续服用刺五加甙六至八个星期,然后停止一至二星期再恢复服用。
【安全性】 副作用通常在较高剂量(每天三次,每次4.56ml)时出现(包括失眠,过敏,忧郁和焦虑),风湿性心脏病者使用后会出现心包疼痛,头痛,心悸和血压上升,极少数使用者则是短暂轻微腹泻。人体研究证实刺五加提取物(33%乙醇)是非常容易承受而且其副作用非常罕见。
马栗种子提取物片
马栗种子提取物片药理机制
在服用药物的时候需要严格遵从医嘱,以免增加身体负担。马栗种子提取物片是一种辅助改善静脉功能不全的药物,其主要成分为水飞蓟素。
治疗腿部因静脉功能障碍导致的不适(慢性静脉功能不全),如腿部的疼痛和沉重感,夜间小腿抽筋,发痒与腿部肿胀等。解除骨及关节于创伤及手术后的肿胀;因经期障碍出现的下腹疼痛及腰痛。
马栗种子提取物片的药理机制主要是通过抑制炎症反应、调节血小板功能以及抗炎等作用达到治疗疾病的目的。
1.抑制炎症反应:马栗种子提取物片中含有丰富的原花青素成分,在临床上具有一定的抗炎效果。如果患者存在关节炎、骨关节病等情况,则可以在医生指导下使用该药物进行治疗,能够起到缓解病情的作用。
2.调节血小板功能:此外还具有促进血小板释放和聚集抑制剂的功能,并且还可以促进纤维蛋白溶解系统活性的作用。若患者出现血液循环障碍的情况时,则可以服用此药物来进行改善。
3.抗炎:马栗种子提取物片中的活性成分还可以与前列腺素受体结合,从而发挥抗炎的效果。对于类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等疾病的患者,也可以遵医嘱服用该药物来减轻疼痛的症状。
除此之外,马栗种子提取物片还可用于治疗静脉曲张、肌肉劳损、肌腱炎等疾病。但需要注意的是,由于每个人的体质不同,所以具体用药情况也可能会有所差异,建议严格遵医嘱用药。若期间出现其他不适症状,还需及时就医诊治,以免延误病情。
维生素E
维生素E的功效包括淡化斑点、增强身体免疫力、预防疾病、提高生育能力等。
1、淡化斑点:维生素E可以抑制黑色素细胞合成,具有淡化斑点的功效,且还可以促进伤口愈合,从而减少疤痕形成的几率。
2、增强身体免疫力:维生素E能够清除体内的自由基,比如延缓自由基对细胞的损伤,所以既可以增强机体的免疫力,还可以延缓衰老。
3、预防疾病:维生素E能够改善脂质代谢,从而起到预防动脉粥样硬化的作用,且能够促进局部血液循环,预防血栓形成,所以具有预防疾病的功效。
4、提高生育能力:如果男性长期使用维生素E,可以提高精子的活力和数量,如果女性长期使用维生素E,有利于维持雌激素浓度,所以具有提高生育能力的功效。
二、特殊功效
若女性在孕早期遵医嘱应用该药物,还可以间接促使雌激素分泌增多,进而有利于胎儿发育。但需注意的是,孕妇不可自行盲目用药,以免对自身健康造成影响。
需要注意的是,虽然维生素E粉对人体有一定的好处,但是并不建议长期过量服用,否则可能会产生恶心、呕吐等不良反应。另外对该物质过敏的人群也不宜吃此药,以免诱发或加重不适症状。
虾青素
虾青素是一种酮式类胡萝卜素,化学名为3,3′-二羟基-4,4′-二酮基-β,β′-胡萝卜素,红色固体粉末,具脂溶性,不溶于水,可溶于有机溶剂。 [1]它广泛存在于生物界中,特别是水生动物如虾、蟹、鱼和鸟类的羽毛中,起显色的作用。
虾青素是一种断链抗氧化剂。具有极强的抗氧化能力,可以清除二氧化氮、硫化物、二硫化物等,也可降低脂质过氧化作用,有效的抑制自由基引起的脂质过氧化作用。 [1]同时,有抑制肿瘤发生,增强免疫力,清除体内自由基等多方面的生理作用,对紫外线引起的皮肤癌有很好的治疗效果,对糖尿病引起的眼病也有防治作用,在保健品、医药、化妆品、食品添加剂以及水产养殖等方面具有广阔的应用前景。 [1]
虾青素除利用生物提取法获得外,也可用化学合成法,也可利用藻类、细菌、酵母等生产。此外应用DNA重组技术构建高产虾青素基因工程也在研究中。 [1]
生理功能
抗氧化
虾青素的重要性质在于它的抗氧化性,它是一种优良的抗氧化剂。虾青素强大的抗氧化活性是因为其能稳定膜的结构,降低膜通透性、限制过氧化物启动子进入细胞内。保护细胞内重要分子免受氧化损伤。同时虾青素可能具有潜在的成为促氧化剂诱导氧化应激的产生。虾青素分子中的共轭双键、羟基和在共轭双键链末端的不饱和的酮基,其中羟基和酮基又构成α-羟基酮,这些结构都具有比较活泼的电子效应,能向自由基提供电子或吸引自由基的未配对电子,有效地猝灭氧化性极强的单线态活性氧以及环境中其他自由基。研究表明,猝灭活性氧能力随着共轭双键数的增加而增加,虾青素的猝灭能力是最强的,其猝灭分子氧的能力比具有相同结构的β-胡萝卜素、维生素E、α-胡萝卜素、叶黄素和番茄红素都高。整合进膜系统的虾青素通过对脂质体的保护作用,抑制脂质过氧化,还可以保护细胞及DNA免受氧化反应的伤害,保护细胞内的蛋白质,使细胞有效进行新陈代谢,使细胞内的蛋白质更好地发挥功能。这种抗氧化作用表现在延长低密度脂蛋白(LDL)被氧化的时间,从而降低动脉粥样硬化的发生。 [2]
另外,实验表明,虾青素可以增加抗氧化酶活性和蛋白质表达,不同剂量虾青素使动物细胞内过氧氢化酶和超氧化歧化酶的蛋白表达均有显著增加,其生物学活性也有明显提高,而这些物质在体内均起到较好的抗氧化作用。
抗癌作用
对膳食类胡萝卜素摄入量和癌症发病率或死亡率间关系的调查发现,癌症总发病率或死亡率与类胡萝卜素的摄入量呈显著负相关。比较各种类胡萝卜素抗肿瘤活性,以虾青素的作用效果最强。虾青素的抗肿瘤活性可能与它在细胞间的信号传导,与异型物质代谢酶的诱导生成,与肿瘤细胞相关的免疫反应调节有关。研究表明,虾青素具有抑制黄曲霉素B1、苯丙芘(BaP)、二乙基亚硝酸(DEN)、亚硝胺和环磷酰胺等引起的致突变作用,虾青素预防肿瘤的作用可以在肿瘤生成的不同阶段起作用。如通过抑制腐胺产生,并降低精胺和亚精胺等游离多胺浓度,减少肿瘤诱发物形成;通过抗氧化作用保护皮肤免受紫外线的损害,阻止皮肤的光老化和防止诱发皮肤癌;通过加强正常细胞间的连接能力,把致癌物诱发的细胞放在一个扩展的通讯网络中,使其中的正常细胞占据优势,孤立癌细胞,减少癌细胞间的联系,控制其生长,防止肿瘤转化;虾青素还对癌细胞增殖有较强的抑制作用,高浓度的虾青素能杀伤肿瘤细胞。研究发现,虾青素能有效控制多种癌症,如肝癌、口腔癌、大肠癌、膀胱癌和乳腺癌。
增强免疫力
虾青素能明显增强机体局部和全身的免疫能力,这种免疫调节特性与抗氧化性相结合,在防止疾病的发生与传播中发挥重要作用。实验表明,类胡萝卜素可以减缓由衰老引起的免疫能力下降,提高机体免疫器官功能,增强对恶劣环境的抵抗力。更重要的是虾青素能增强体内T细胞的功能,增加嗜中性白细胞、自然杀伤细胞的数目,参与机体细胞免疫;虾青素还可以增加免疫系统中B细胞的活力,消灭外源入侵的病原体,通过协助产生抗体并提高其他免疫组分的活性发挥作用,如促进免疫球蛋白的产生,增加IgG(免疫球蛋白G)、IgA(免疫球蛋白A)和IgM(免疫球蛋白M)的生成量,增强体液免疫反应能力,提高动物的免疫力。
着色作用
类胡萝卜素是水生动物体内的主要色素物质,而虾青素占水生动物体内类胡萝素的大部分,因此可以说虾青素是水生动物体内的主要色素物质。虾青素是类胡萝卜素合成的终点,它进入动物体后可以不经修饰或生化转化而直接贮存在组织中,具有极强的色素沉积能力,使一些水生动物的皮肤和肌肉出现健康而鲜艳的颜色,使禽蛋及禽的羽毛、皮肤、脚、项均呈现健康的金黄色或红色。实验表明,饲料中添加虾青素不仅使鱼的表皮磷甲变为黄色,而且肌肉中虾青素的含量也增加了。
应用
食品保健食品
国外虾青素已被作为食品添加剂用于食品的着色、保鲜及营养。虾青素为脂溶性,具艳丽红色和强抗氧化性能,对于食品尤其是含脂类较多的食品,既有着色效果又可起到保鲜作用。在日本,将含虾青素的红色油剂用于蔬菜、海藻和水果的腌渍已申请专利,用于饮料、面条、调料的着色也均有专利报道。国外早已开展利用虾青素合成人类保健品的研究,针对其强化免疫系统功能、抗癌、保护视网膜免受紫外辐射和光氧化、抗炎、预防血液低密度脂蛋白(LDL)-胆固醇的氧化损伤等方面功效性,开发含虾青素的保健品。 [2]2013年,云南绿A生物雨生红球藻获国家食品药品监督管理局颁发的“抗氧化”、“缓解视疲劳”两项保健功能的保健食品批文。
药品
利用虾青素的抗氧化及免疫促进作用可以做成药物用来预防氧化组织损伤。研究表明,虾青素能通过血脑屏障,保护神经系统尤其是大脑和脊柱的能力,能有效治疗缺血性的重复灌注损伤、脊髓损伤、Parkinson氏综合症、Alzheimer氏综合症等中枢神经系统损伤;有效防止视网膜的氧化和感光器细胞的损伤,改善视网膜功能方面具有良好效果,该研究成果已有专利申请。研究表明,给小鼠饲喂富含虾青素的红生球藻粉,能显著降低幽门螺杆菌对胃的附着和感染,在此基础上,国外已开发了口服制剂作为抗感染药物。虾青素的抗氧化性能还可用于预防动脉粥样硬化及相关疾病,通过降低或抑制血液中低密度脂蛋白(LDL)的氧化,使得血管壁上的沉积物减少,从而减少了动脉粥样硬化的发生,虾青素在体内还具有升高高密度脂蛋白(HDL),因此将其用做预防动脉硬化、冠心病和缺血性脑损伤的制剂;除此外虾青素还可作为普通的抗生物过氧化剂、抗癌剂以及治疗不育症,促进胚胎和精子的发育。
饲料工业
虾青素最大的市场是在饲料工业,它可以作为主要用作鱼类(鲑鱼、鲟鱼、虹鳟鱼、真鲷等)和虾蟹等甲壳类动物及家禽的饲料添加剂。虾青素作为水产养殖动物的着色剂,可以使水生动物呈现鲜艳的色泽,使其具有更高的观赏性;在家禽饲料中添加虾青素可增加鸡蛋蛋黄色素含量;它还可以提高母鸡的产蛋率,促进蛋鸡的健康。虾青素在防治鱼类、虾蟹及禽类疾病方面有与对人类同样的功用,可提高免疫力、提高成活率,对其正常生长和健康养殖、提高存活率及繁殖率具有重要的作用。虾青素还能够增加鱼类的风味,其可直接作为形成鲑鱼食品风味的前体化合物,也可促进脂肪酸或其他脂类前体物转化成鲑鱼的风味化合物。
化妆品
虾青素作为新型化妆品原料,以其优良的特性广泛应用于膏霜、乳剂、唇用香脂、护肤品等各类化妆品中。特别是在高级化妆品领域,天然虾青素以其独特的分子结构,通过其抗氧作用,可以高效地猝灭紫外线引起的自由基,防止皮肤光老化、减少UVA和UVB对皮肤的伤害、防止皮肤癌的产生、延缓细胞衰老、减少皮肤皱纹、减少黑色素沉积、减少雀斑产生,可保持水分,让皮肤更有弹性、张力和润泽感。日本已有利用虾青素的抗光敏作用生产化妆品的专利。
安全性
人类日常食用的天然虾蟹、鱼类等水生动物中皆含有丰富的天然虾青素,人类日常食用没有出现不良反应和中毒症状,故天然虾青素对人类和动物是安全的,试验也证明了这一点。美国某公司经过系统的人体安全性试验,对2组健康成年人每天分别以19.25mg和3.85mg剂量服用雨生红球藻粉补充虾青素,试验后经过详细监测以及全面分析,口服富含天然虾青素的雨生红球藻藻粉对人体无致病效应或毒副作用。但化学合成虾青素,由于合成过程可能被其他有害物质污染,产品中还含有大量的顺式异构体,其生物利用安全性降低,因此化学合成的虾青素在食品、饲料、医药品及化妆品上的应用受到很大的限制。
生产
提取来源
自然界的虾青素来源于藻类、细菌、浮游植物。一些水生物种包括虾蟹在内的甲壳类动物,由于长期食用这些藻类、细菌和浮游植物而外表呈现红色,它们又被三文鱼、加力鱼等鱼类,火烈鸟、鸡、鸭等鸟类、家禽捕食,色素储存在皮肤和脂肪组织中使它们的皮肤和羽毛也呈现红色。因此,天然虾青素也可从甲壳类动物、鱼类、鸟类、家禽类中获得。 [3]
研究发现很多种类的藻类如雪藻、衣藻、裸藻、伞藻等都含有虾青素,其中雨生红球藻对虾青素的积累量最高可达到细胞干重的4%,积累速率和生产总量比其它绿藻类高,是目前公认生产天然虾青素最好的生物来源。细菌由于受其自身因素的影响,利用价值较低。红法夫酵母被认为是目前真菌发酵生产中最为合适的虾青素来源。从红法夫酵母中提取虾青素是生产虾青素的主要途径之一。
胡萝卜素进入体内,会转化成维生素A,具有以下作用:
1.可以维持视网膜的正常工作,能够起到明目的作用。
2.可以起到保肝养肝的作用,能够减轻肝脏的负担。
3.可以促进体内细胞的代谢,能够起到清洁肠道的作用,可以预防便秘。
4.具有抗紫外线的功能,在夏天的时候,可以预防晒伤。
5.可以起到抗氧化、延缓衰老的作用。
富含胡萝卜素的食物:
1、西蓝花
西蓝花作为深色的蔬菜,其中含有的胡萝卜含量是相对比较高的,其中的含量甚至高于胡萝卜本身。西兰花在日常生活中也比较常见,想要补充胡萝卜素可以通过吃西兰花,而它的吃法也比较多大家完全可以结合自己的喜好选择。
2、莲藕
莲藕口感微甜而脆,其中包含较高的胡萝卜素以及维生素等成分,想要补充胡萝卜素,可以选择吃莲藕。并且莲藕具有一定的药用价值,平时适当的吃莲藕能够起到消食止泻,开胃滋养的效果。
3、胡萝卜
胡萝卜作为常见的一种蔬菜,也是人们最了解的一种含有胡萝卜素的蔬菜,多吃胡萝卜可以补充人体所需要的营养成分,帮助改善视力,保护眼睛调节人体正常的新陈代谢,补充所需要的能量。
如果患者想要通过胡萝卜素来辅助治疗疾病,一定要在专业医师的指导下进行;如正在使用其他药品,也应事先咨询医师或药师,避免药物间相互反应,影响治疗效果。
胡萝卜素的副作用包括肝病、使皮肤变黑以及导致营养失衡。
胡萝卜素具有保护眼睛、抗氧化和抗衰老的功能。这是一种对双眼都有好处的物质。胡萝卜素可以转化为维生素D,从而刺激黏膜细胞不断代谢黏液,覆盖细胞表面,减少细菌感染。胡萝卜素促进黑色素的转化,改善视力。副作用具体分析如下:
1、引发肝病:
摄入过多的胡萝卜素可能会在肝脏内积聚,影响肝脏的运行功能。长期以来,也容易造成器官损伤,进而引起肝病。
2、肤色变暗:
过量摄入胡萝卜素可能导致胡萝卜素转化障碍。血液中胡萝卜素含量增加后,很容易导致皮肤颜色变暗。
3、引起营养失衡:
胡萝卜素富含抗氧化剂,进入人体后能在一定程度上对抗自由基,但摄入过多可能会影响其他营养素的吸收和利用,导致营养失衡。
不要吃太多胡萝卜素,否则会有头晕和头痛的症状。胡萝卜素是人体必需的营养素。胡萝卜素富含抗氧化剂。摄入后,可以对抗自由基,美白皮肤。然而,过量摄入可能会导致体内维生素营养失衡。过量摄入会在肝脏中积累,导致肝病。严重的病例可能会出现食欲不振、恶心呕吐、头晕和头痛等症状。建议不要摄入太多胡萝卜素。如果患者正在服用口服避孕药,需要减少胡萝卜素的用量,而且胡萝卜素切勿与矿物质油一起服用。一星期之中三餐里含有大量的动物肝脏、胡萝卜、菠菜、番薯、香瓜时,没有必要再补充胡萝卜素。维生素A是人体所必需的一种维生素,在保证视力方面非常重要。
花青素
花青素(注意,不是"花清素")是一种天然植物色素,具有多种对人体有益的作用。它主要存在于紫色和深红色的水果、蔬菜中。其主要作用包括:
1. 保护视力:花青素可以保护维生素A不被氧化,从而维持视网膜的正常功能,预防夜盲症12。
2. 抗氧化:作为一种强效的抗氧化剂,花青素能够清除体内的自由基,降低身体的氧化应激反应,有助于抗衰老和预防疾病134。
3. 抗炎:花青素还具有抑制炎症反应的作用,可以促进伤口恢复和提高免疫力24。
4. 保护心血管系统:通过减少血管中的有害胆固醇和改善血管弹性,花青素可以降低心血管疾病的风险124。
5. 改善脑健康和其他益处:除了上述功效外,还有研究表明花青素可能对改善脑健康和认知功能也有积极影响3。
为了获得这些好处,建议适量食用富含花青素的食物,如蓝莓、黑枸杞、紫薯等5。如有任何疑问或需要个性化建议,请咨询专业医生或营养师。
木槿花
病情分析:木槿花具有清热解毒、祛风利湿、止痒的功效,可以用于改善疔疮肿毒、蛇虫咬伤、跌打损伤等不适症状,对于脾胃虚寒、腹泻等人群要慎用。
1、功效作用
木槿花为木犀科植物木槿的干燥花蕾,味甘、苦,性凉,归肝、脾经。其具有清热解毒、祛风利湿、止痒的功效,可以用于改善疔疮肿毒、蛇虫咬伤、跌打损伤等不适症状。另外,木槿花还具有凉血止血的功效,可以用于改善血热妄行引起的吐血、衄血、尿血、便血等不适症状。
2、副作用
由于木槿花性凉,如果患者长期服用,可能会损伤脾胃,从而引起腹痛、腹泻等脾胃不适的症状。同时,对于体质虚寒的患者,长期服用木槿花可能会加重体内寒气,从而加重病情。
建议患者在日常生活中需要注意避免长期食用木槿花,以免损伤脾胃。同时,患者也需要注意保持健康的生活方式,避免熬夜,保证充足的睡眠时间。平时可以适当进食清淡易消化的食物,如小米粥、面条等,避免食用辛辣刺激的食物,如辣椒、花椒等。
病情分析:木槿花具有清热利湿、凉血解毒的作用。可用于治疗肠风泻血、白带、疮疡肿、烫伤等病症。木槿花有除诸热、滑利能导积滞、干咳不畅、下坠欲解的功效。木槿花入肝经,有凉血解毒之效,可消疮肿、利尿、除湿热。血热妄行引起的吐血、瘀血、尿血、肠风下血等病症也有一定疗效。入肺经,木槿花具有润肺止咳的功效。
二氢槲皮素
二氢槲皮素通常具有抗氧化、保肝护肝、降低血压等作用,需要在医生指导下正确使用。
1、抗氧化:二氢槲皮素属于二氢黄酮醇物质,是p类维生素,具有抗氧化作用,能够清除细胞内的自由基,还可作为新型食品抗氧化剂,在日常生活中应用广泛。
2、保肝护肝:如果经常吃高油高脂食物,可能会导致体内脂质代谢障碍,加重肝脏负担,二氢槲皮素能够调节相关转录因子的表达,抑制脂肪肝生成,从而起到保肝护肝的功效。
3、降低血压:在进入机体后,能够使痉挛的血管松弛,促进身体血液循环,增加血流量,在一定程度上降低体内血压水平,还能够预防心脑血管疾病的发生。
除此之外,还具有抗病毒、消肿利尿、止咳平喘、清热解毒等作用,存在于多种植物当中,比如橄榄油,葡萄,柑橘,洋葱,日常生活中可以适当添加,对身体有益。
螺旋藻的功效与作用
降胆固醇、血糖、增强免疫
螺旋藻含有叶绿素、藻青素、肌酸等物质,具有降低胆固醇、调节血糖、增强免疫功能等功效。
1、降低胆固醇:螺旋藻里的γ-亚麻酸可以降低人体所含的胆固醇,胆固醇降低可以有效的预防心脏病的发作,还可以有效降低高血压。
2、调节血糖:螺旋藻中存在螺旋藻多糖、镁、铬等多种降糖物质,可通过多种途径(如促进胰岛素分泌、减缓糖吸收、促进物质代谢,抗氧化等)调节血糖代谢。
3、增强免疫系统:由于螺旋藻中的藻多糖和藻蓝蛋白均能增强骨髓细胞的增殖活力,促进胸腺、脾脏等免疫器官的生长和促进血清蛋白的生物合成,因此螺旋藻具有增强免疫系统的作用。
4、防治高脂血症:螺旋藻中含有大量不饱和脂肪酸,其中亚油酸和亚麻酸占总脂肪酸的45%,两者是构成细胞膜的重要成分,可以防止总胆固醇和甘油三脂在肝脏、血管中大量堆积,避免损害心血管的正常生理功能。
酵素山楂
病情分析:酵素山楂具有降血脂、降血压、促进消化等功效与作用。酵素山楂中含有丰富的维生素、矿物质以及多种微量元素,对身体有很好的保健功能。对于缓解胃酸、胃胀、腹胀、消化不良等胃肠疾病有很好的作用。另外酵素山楂中的维生素,还能起到很好的抗氧化功能。能够有效预防癌细胞癌变,增强机体的免疫功能,调节新陈代谢。
槲皮素是一种天然的黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎、抗癌等多重功效。下面将详细介绍槲皮素的主要作用及其对人体健康的益处。
1. 抗氧化作用:槲皮素具有很强的抗氧化能力,可以清除体内的自由基,减缓细胞衰老,保护细胞免受氧化损伤。这有助于预防心血管疾病、神经系统疾病等与氧化应激相关的疾病。
2. 抗炎作用:槲皮素可以抑制炎症反应,减轻炎症症状。这对于缓解关节炎、哮喘等炎症性疾病的症状具有一定的帮助。
3. 抗癌作用:研究发现,槲皮素具有抗癌作用,可以抑制癌细胞的生长和扩散。虽然目前的研究尚不足以证明槲皮素可以完全治愈癌症,但它可以作为辅助治疗手段,降低癌症发生的风险。
4. 保护心血管:槲皮素可以降低血压、降低胆固醇,从而降低心血管疾病的风险。同时,槲皮素还可以改善血管内皮功能,预防动脉粥样硬化。
5. 抗过敏作用:槲皮素可以抑制组胺的释放,从而减轻过敏症状,如鼻炎、皮炎等。
总之,槲皮素具有多种对人体有益的作用,可以帮助预防和缓解多种疾病。然而,槲皮素并非万能药,不能完全替代传统医学治疗。在使用槲皮素时,建议遵循医生的建议,结合其他治疗手段,以达到最佳的治疗效果。
甲钴胺
甲钴胺是一种有机化合物,化学式为C63H91CoN13O14P,为内源性维生素B12,存在于血液、髓液中,可以穿过血脑屏障而不进行生物转化,可用于治疗或预防维生素B12缺乏症及其并发症。服用后,甲钴胺素能够替代内源性维生素B12,增加维生素B12水平,改善维生素B12缺乏症。维生素B12是造血、神经代谢、DNA和RNA生成、碳水化合物、脂肪和蛋白质代谢所必需的,有助于改善铁在代谢循环中的功能,并协助叶酸进行胆碱合成 。
羟甲香豆素
羟甲香豆素为香豆素衍生物,能松弛奥狄括约肌,具有较强的解痉、镇痛作用,同时也能温和、持续地促进胆汁分泌,加强胆囊收缩和抑菌作用,具有明显的利胆作用,有利于结石排出,对胆总管结石有一定排石效果。部分原有丙氨酸氨基转移酶升高的患者,服药后随炎症的消除而恢复正常。本品毒性低,小鼠急性毒性LD50为5375mg/kg。
曲克芦丁颗粒主要成分是3—羟乙基芦丁,有橘子香味,味略甜。有抑制血小板的聚集,防止血栓形成的作用。临床上用于治疗慢性静脉功能不全所致的静脉曲张等症。
天蚕胶囊是一种中成药制剂,主要成分是天蚕素,具有清热解毒、活血止痛的功效。临床上主要用于治疗急性风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨质增生症、急慢性肾盂肾炎、泌尿系结石等疾病。
一、注意事项
1.孕妇或哺乳期妇女应在医师指导下服用;儿童及年老体弱者慎用。
2.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
3.有高血压、心脏病、肝病、糖尿病、肾病等慢性疾病的患者,应在医师指导下服用。
4.用药期间应避免食用辛辣刺激性的食物,如辣椒、大蒜、芥末等。
5.如果正在同时服用其他药物,服用本品前请咨询医师或药师。
6.服药后出现不适症状时,应及时去医院就诊。
二、不良反应与禁忌
三、其它
1.用法用量:口服,一次3粒,一日3次。
2.疗程:一般为两周,以观察病情变化情况。
3.保存方法:密封,在干燥处保存。
四、相关知识
1.天蚕素:味苦,性寒,归肺经和大肠经,具有清热解毒、消肿散结以及利咽祛痰的作用,适用于痈疽疮疡、咽喉肿痛、风火牙痛、跌打损伤等病症。
2.天蚕:天蚕属于昆虫纲鳞翅目金龟子科天蚕蛾属昆虫天蚕蛾的全体,其气微腥,触之具黏感,嚼之无沙粒感,研磨则粉末发香,味淡而辛凉。
大蒜素
作用功效:
用于深部真菌和细菌感染,如肺部及消化道霉菌感染、白色念珠球菌菌血症、急慢性菌痢、急慢性肠炎、百日咳等。
用法用量:
香豆素
人们在牧场牲畜因抗凝作用导致内出血致死的过程中发现了香豆素,在意识到这一类物质具有抗凝作用后,引起了对香豆素类药物的研究和合成,从而为医学界提供了多一种重要的凝血药物。
香豆素类药物是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质,口服参与体内代谢才发挥抗凝作用的药物,故称口服抗凝药。
二、来源
含有香豆素或香豆酸苷的植物。车前草、顿加豆(Tonkabean)、樱树、香草等,都属于这种植物。在这些植物的液泡里香豆酸主要以没有香气的糖苷的形态存在,由于干燥,磨碎等而与葡糖苷酶接触,但在水解的同时闭环生成香豆素,可放出芳香。
三、分类
香豆素类化合物是邻羟基桂皮酸的内酯,具有芳香气味。该类化合物的母核结构有简单香豆素类、呋喃香豆素类、吡喃香豆素类三种类型,是生药中的一类重要的活性成分,主要分布在伞形科、豆科、菊科、芸香科、茄科、瑞香科、兰科等植物中。如补骨脂内酯(psolalen)具有光敏活性作用,用于治疗白斑病。奥斯脑(osthole)是来源于蛇床子和毛当归的一种香豆素类活性成分,具有抑制乙型肝炎表面抗原(HBsAg)的药理活性。海棠果内酯(calophylloide)具有很强的抗凝血作用。滨蒿内酯(scoparon)是生药茵陈蒿平肝利胆、松弛平滑肌的主要活性成分 [2]。
四、常见香豆素药物
常见的香豆素类药物有双香豆素(dicoumarol)、华法林(warfarin,苄丙酮香豆素)和醋硝香豆素(acenocoumarol,新抗凝)。它们的药理作用基本相同。
五、药理作用
香豆素类是维生素K拮抗剂,在肝脏抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化,从而阻止维生素K的反复利用,影响含有谷氨酸残基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化作用,使这些因子停留于无凝血活性的前体阶段,从而影响凝血过程。对已形成的上述因子无抑制作用,因此抗凝作用出现时间较慢。一般需8~12小时后发挥作用,1~3天达到高峰,停药后抗凝作用尚可维持数天。双香豆素抗凝作用慢而持久,持续4~7天。华法林作用出现较快,持续2~5天 [2]。
六、体内过程
香豆素及香豆素类化合物口服后,在胃肠道中能很快吸收并在体内分布。华法林口服吸收完全,1小时后血浆中即能测到,2~8小时达高峰。与血浆蛋白结合率为90%~99%。t1/2为10~60小时。主要在肝及肾中代谢。双香豆素吸收不规则。与血浆蛋白结合率为90%~99%。t1/2为10~30小时。醋硝香豆素t1/2为8小时,还原型代谢产物仍有抗凝作用,t1/2为20小时。
香豆素类化合物是一类具有芳香气的天然产物,广泛分布于植物界,如伞形科、芸香科、菊科、豆科、兰科等植物中,亦是补骨脂、前胡、独活、白芷、秦皮等药用植物的主要活性成分之一,多有补肾、健脾、祛风、燥湿等功效。近年来含香豆素类的中药或中成药广泛应用于临床治疗中,在抗氧化、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗炎、神经保护等方面表现出很好的治疗效果。但随着临床大量使用,服用含香豆素类中药引起不良反应的报道日益增加,使该类中药的安全性越来越受到人们的重视。本文在对中药中香豆素类化学成分进行系统梳理的基础上,对其药理作用及产生毒性的机制进行归纳总结,以期对中医药产业与保健食品产业合理应用含香豆素类中药提供参考。
1 中药中的香豆素类化学成分
香豆素类化合物最基本的结构是苯骈α-吡喃酮,主要以单体或异糖苷的形式存在于双子叶植物中,如补骨脂、前胡、独活、白芷、秦皮、蛇床子、茵陈等中药[3],对基本结构的化学修饰可以影响香豆素类化合物的药理活性。根据化学结构可以将中药中的香豆素类化合物分为简单香豆素、呋喃香豆素、吡喃香豆素和其他香豆素4类(图1)。
简单香豆素是指仅在苯环上有取代,且7位羟基与6位或者8位没有形成呋喃环或吡喃环的香豆素。简单香豆素多在C-7位有含氧基团存在,其他位置也有可能发生含氧官能团的取代,常见的含氧基团有羟基、甲氧基。如前胡中的伞形花内酯,瑞香中的瑞香素等。以苯骈α-吡喃酮为母核,通过在简单香豆素核心苯环上添加杂环化合物则产生复杂香豆素,并进一步分为呋喃香豆素和吡喃香豆素等。呋喃香豆素结构中的呋喃环多数是由香豆素母核上所存在的异戊烯基与其邻位的酚羟基环合而成进一步细分为6,7-呋喃香豆素(线型)和7,8-呋喃香豆素(角型),前者以补骨脂中的补骨脂素为代表,后者以异补骨脂素为代表。香豆素C-6或C-8异戊烯基与邻酚羟基环合而成2,2-二甲基吡喃环结构,形成吡喃香豆素。进一步细分为6,7-吡喃香豆素(线型)和7,8-吡喃香豆素(角型),如花椒中的花椒内酯、邪蒿中的邪蒿内酯,前胡中的紫花前胡素、紫花前胡醇。
天然的香豆素类化合物除上述3种外,还有其他的化学结构。如双香豆素类是香豆素的二聚体,既有简单香豆素之间相连,也有吡喃香豆素之间以线-线型或线-角型相连。异香豆素类是香豆素的异构体,在植物体中存在的多数是二氢香豆素的衍生物。此外还有在α-吡喃酮环的C-3、C-4位上存在取代基的一类香豆素,常见的取代基有苯基、羟基、异戊烯基等基团。中药中常见香豆素类化学成分及来源如表1所示。
2 中药中香豆素类化学成分的药理作用
2.1 抗肿瘤作用
各类香豆素类化学成分均被报道具有抗肿瘤作用。简单香豆素类化合物在抑制肝癌、宫颈癌、胰腺癌、结肠癌等常见恶性肿瘤增殖中表现出了明显作用,如蛇床子素、瑞香素、秦皮乙素等,涉及抑制肿瘤细胞的增殖、介导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞侵袭及迁移等作用机制[5-8]。从伞形科药用植物分离的(异)佛手柑内酯、花椒毒素、珊瑚菜素、异佛手柑内酯等呋喃香豆素类成分。
2.2 抗炎作用
呋喃香豆素类成分的抗炎作用在类风湿性关节炎、牙周炎、气道炎症中均得到验证,机制与抑制炎症因子的合成、分泌等密切相关。
2.3 抗骨质疏松作用
蛇床子素具有抗骨质疏松作用,其机制与刺激β-连环蛋白-破骨细胞抑制因子信号传导的激活来减弱破骨细胞的形成相关[28]。补骨脂素能有效地通过转化生长因子-β/白细胞抑制因子-3(Smad3)途径调节转录基因Runt相关转录因子2(Runt related tranion factor 2,RUNX2)的表达,从而调节骨髓间充质干细胞的成骨分化,为其防治骨质疏松提供了可靠依据。
2.4 心血管及神经保护作用
欧前胡素能显著改善血管内皮功能,缓解血管形态的变化,并显著提高一氧化氮代谢物和脂联素的血浆水平,减少血管超氧阴离子产生和下调主动脉还原型辅酶II(NADPH)氧化酶亚基p47phox蛋白表达,对高血压、血脂异常和胰岛素抵抗有很好调节作用[31]。白花前胡甲素作为白花前胡中含量最高的角型吡喃香豆素,在心血管系统的贡献较为突出。白花前胡丙素也有类似的表现,其在降低血压和扩张冠状动脉方面起到了重要作用。紫花前胡素被证实可减弱小鼠同侧海马半球中ERK相关的MAPK信号通路起到神经保护的作用,有望成为脑损伤及神经保护的研究方向。
2.5 抗凝作用
双香豆素类成分紫苜蓿酚在动物实验中有抗凝作用,机制与竞争性拮抗维生素K密切相关,其口服剂型常用于治疗血栓[35]。紫花地丁中的七叶内酯、双七叶内酯及千金子素3种双香豆素均具有抗凝活性,其中千金子素抗凝血作用最强。
2.6 其他作用
秦皮乙素对LPS/D-半乳糖胺(D-Gal)诱导的急性肝功能衰竭发挥的肝保护作用[36],脂多糖诱导的小鼠急性肺损伤的保护作用[37]及氯化铝诱导的大鼠生殖毒性的保护作用[38]等。呋喃香豆素是一类天然植物的光敏剂,可提高机体对长波紫外线(UVA)的敏感程度。补骨脂素结合长波紫外线的光化学疗法已成功用于治疗许多皮肤及自身免疫疾病。东莨菪内酯可通过抑制碳水化合物消化酶从而降低餐后高血糖,并能抑制脂质生物合成和Toll样受体4-髓样分化因子88(Toll-like receptor 4-myeloid differentiation primary response gene 88,TLR4-MyD88)途径来防止糖尿病诱导的脂肪变性和炎症,作用与二甲双胍类似。5-甲氧基补骨脂素(5-methoxypsoralen,5-MOP)可显著逆转高胰岛素水平,可能会通过ER介导的PI3K/Akt激活途径改善胰岛素抵抗。
3 中药中的香豆素类化学成分的毒性机制
3.1 肝毒性
3.1.1蛇床子素《中国药典》2020年版记载蛇床子有小毒,其发挥毒性的主要成分包括简单香豆素类的蛇床子素。蛇床子素对小鼠的半数致死量,属于III级毒性,在低于最大耐受量1.50 g/kg情况下使用不会出现严重后果,其急性毒性损伤最严重的部位是肝脏[46]。蛇床子素可通过线粒体途径诱导L-02细胞凋亡,并可下调p-Histon H3(Ser10)的表达,对正常肝脏细胞增殖具有抑制作用。进而引起细胞出现明显的凋亡过程。
3.1.2补骨脂素补骨脂素毒性的靶器官主要为肝脏,肝毒性相关机制涉及胆汁淤积、内质网应激反应、线粒体功能障碍、抑制肝药酶活性、代谢紊乱等方面。
胆汁淤积是由于胆汁分泌及排泄障碍引起的一种病理生理过程,表现为体循环和肝脏中胆汁酸和胆红素等水平异常升高,造成对肝细胞及机体的损伤。补骨脂素作用于HepG2细胞24 h后,使胆盐输出泵(bile salt export pump,Bsep)的转录和表达减少、Na+-牛磺酸钠共转运体的转录和表达增加,致胆汁酸转运进入肝细胞增加,进而使肝细胞中胆汁酸的含量异常升高,最终导致胆汁淤积性肝损伤。
大量研究表明,应激可能是药源性肝损伤发生过程中的重要环节。补骨脂素的内质网应激机制可涉及到内质网非折叠蛋白反应主要的3条通路,具有很大的相关性,同时内质网也是其亚细胞水平上受影响最大的细胞器。
内质网应激也能引起线粒体功能失调并加剧线粒体ROS的产生,使肝细胞发生损伤,使其ATP合成和细胞凋亡等功能失常而影响整个肝细胞的正常功能。
肝脏作为人体代谢的重要器官,在受到毒性损害作用时,一方面会使其正常代谢功能紊乱及生物酶活性发生变化,另一方面这种变化又进一步加重了肝脏的损害程度。
异补骨脂素作为补骨脂素的同分异构体,异补骨脂素在诸多药理作用及毒性表现上与补骨脂素一致,但二者的毒性程度与机制不完全相同。
3.1.5白花丹醌白花丹醌作为中药白花丹的主要活性成分,在抗癌研究中表现出了优势效果,但始终未能在临床治疗中应用,最主要的影响来自于其对正常细胞的毒性作用。
3.2 肾毒性
肾脏是补骨脂素排泄的关键器官,也是补骨脂素产生毒性器官之一。补骨脂素能增加肾脏有机阳离子/肉碱转运体(OCT1、OCT2和OCTN2)和有机阴离子转运体3的蛋白水平,且对尿酸转运蛋白1、葡萄糖转运蛋白9和多药耐药蛋白4均有影响,这也是呋喃香豆素类化合物造成肾损害的共性机制。
3.3 光毒性
当与紫外线照射相结合时,补骨脂素在表皮附近积聚的倾向变得危险,导致皮炎,水疱,严重晒伤,老年斑甚至皮肤癌的发展。甲氧基补骨脂素亦具有光遗传毒性,有可能诱发恶性黑色素瘤等皮肤癌症。
4 结语
香豆素类化合物广泛分布于自然界的植物中,亦是补骨脂等多种中药的活性成分。近年来,已有部分香豆素类成分及其中药被报道具有毒性,因此对中药中含有香豆素类化合物的药理作用及毒性机制研究进展进行综述,对指导此类成分及中药的有效、合理应用具有重要意义。中药中的香豆素类化学成分基于母核的基本结构与取代基位置可分为简单香豆素、呋喃香豆素、吡喃香豆素和其他香豆素类,具有广泛的药理作用,其抗肿瘤与抗炎作用突出。根据结构差异,各类香豆素又表现出各自的优势特征,如简单香豆素类的抗菌、神经保护作用,呋喃香豆素类的抗骨质疏松、光活性作用等。但由于其化学成分与结构的复杂性与多样性,且对含量相对较少的香豆素类成分的报道不多,未来有必要对其他活性成分的药理作用进行更深入的研究。
香豆素类化学成分中毒性成分近来广受学者们重视,其中呋喃香豆素是不良反应报道最多的一类。其主要毒性成分包括补骨脂素、异补骨脂素、8-甲氧基补骨脂素、5-甲氧基补骨脂素、欧前胡素及异欧前胡素等,主要表现为肝毒性、肾毒性、生殖毒性与光毒性等。对其他化学成分的研究相对较少,如简单香豆素中蛇床子素在肝脏和肺脏中表现出了毒性反应,其他香豆素类的白花丹醌在体外细胞实验中表现出毒性效应,对凝血功能也有一定影响。虽然针对中药中的香豆素类化合物的毒性研究已经取得了一定进展,但其毒作用模式尚未明晰,且临床应用时由于中药多成分多靶点作用的复杂性,不能局限地认为毒性是单一成分的作用结果。此外由于肝脏是香豆素类主要的代谢器官,使得大部分研究倾向于探讨肝毒性的作用机制,对其他靶器官毒性的研究较少。后续应进一步发现中药中香豆素类化学成分的作用靶标,系统研究其化学结构与药理作用、毒性效应间的多维关系及一般规律,明确“构-效-毒”的整合机制,并基于毒性特征制定完善的减毒策略,以促进含香豆素类中药的临床合理用药。
纳豆激酶
纳豆激酶(Nattokinase,简称NK)(EC 3.4.21.62),是由Bacillus subtilis (natto)分泌的一种碱性丝氨酸蛋白酶,具有半衰期长、特异性强、副作用小、可直接口服等优点。
发现历程
纳豆激酶的发现来自著名的"两点半实验" [2]
1980年的一天,从事溶解血栓药物研究工作的日本心脑血管专家须见洋行博士,他突然想起纳豆不是纤维蛋白发酵的吗?而血栓最顽固的部分就是纤维蛋白,于是,下午两点半时,须见洋行博士把纳豆中提取的物质加入到人工血栓中。
原本准备第二天看结果的,但5点半的时候,一次偶然的察看,奇迹发生了,血栓居然溶解了2厘米,而平常用尿激酶做溶血栓的实验溶解2厘米需要近两天的时间,也就是说纳豆发酵物溶解血栓的速度是尿激酶的19倍之多。于是,就将纳豆的这种强力溶栓物命名为纳豆激酶Nattokinase,简称NK,这就是震惊世界的溶血栓药物研究史上有名的“下午两点半”实验。
作用研究
纳豆激酶(NattoKinase,NK)由食品纳豆中提取或纳豆菌生产,是一种分子量远远小于 UK、SK、tPA的蛋白质,并可由肠道,吸收,纳豆激酶的体外、体内溶栓性质通过实验也已得到确定,同时得出纳豆激酶的体内溶栓活性为纤溶酶的四倍,在体内作用迅速、持续时间长,还能激活体内的tPA,使之温和、持续地提高血液的纤溶活性。患心肌梗塞的危险患者,一次需投入尿激酶30万单位,而50克的 纳豆中含有80万单位尿激酶的血栓溶解作用。(须见洋行等报道每克湿重纳豆约相当于1600尿激酶单位。)
日本圣玛丽安娜医科大学疑难病治疗研究中心和日本生物科学研究所最发现,纳豆激酶有抑制血小板凝固的作用,有助于预防高血压和动脉硬化。
据《日经产业新闻》报道,研究人员让接受实验者食用纳豆激酶的培养提取物,然后化验他们的血液。他们发现,食用这种提取物6小时后,实验对象血小板的凝固作用受到抑制。研究人员据此断定,纳豆激酶具有溶化血栓、使血流顺畅的功能。
因而,纳豆激酶成为一种新型的口服性溶血栓药物(第二代溶栓药),在预防、治疗心脑血管栓塞症及栓塞性老年痴呆症等方面起到积极作用。
含量标识
国际通用的标准含量标识FU
2010年12月20日,日本纳豆激酶协会与纳豆激酶专利所有者——日本生物科学研究所邀请中国国家医学教育发展中心在北京梅地亚中心召开新闻发布会,并发表声明:日本生物科学研究所是日本及全球最大的纳豆激酶原料生产企业 [3],唯一拥有日本专利厅授予的纳豆激酶生产专利(专利号第3881494)。该研究所研制的纳豆激酶是通过纳豆菌培养液发酵产生纳豆激酶,经特殊的技术和工艺提取和提纯。以这种物质为主要原料制作而成的高纯度纳豆激酶产品具有溶解血栓作用,是现代生物领域的一项高科技产品,其安全性和有效性已经过医学临床验证,也得到日本纳豆激酶协会的充分认可。此外,日本官方健康营养食品协会制定的纳豆激酶产品的标准单位为“FU”,而非“IU”。
FU与FU/g的区别
纳豆激酶在国际上的标准单位为“FU”,是指每粒纳豆激酶产品的纳豆激酶含量;“FU/g”是指每克纳豆原料中的纳豆激酶含量,两者存在区别。

